PubMed · Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters· Blesant K Maluleke·· 2026-10-07
炔基6-硝基喹喔啉衍生物抗结核活性的构效关系研究
Structure activity relationship studies of alkynyl 6-nitroquinoxalines as potential anti-tuberculosis agents.
AI 导读
一系列喹喔啉衍生物经设计并在结核分枝杆菌H37Rv株上评估体外抗结核活性,属体外研究。多个衍生物MIC90低于10 μM,其中化合物4d和3b活性最强,MIC分别为0.97 μM和0.94 μM。构效关系分析显示6-硝基喹喔啉核心和炔键连接子对活性关键,叔醇侧链衍生物活性较好,化合物4h选择性指数较优但水溶性低,为该骨架进一步优化提供方向。
来源:PubMed · Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov