PubMed · Journal of Medicinal Chemistry· Giulia Bononi·· 17 天前
N-羟基吲哚-2-甲酰胺类PDIA3抑制剂AV22作为宿主靶向广谱抗呼吸道病毒先导物的开发研究
Development of N-Hydroxyindole-2-Carboxamides as New Host-Targeted Broad-Spectrum Antiviral Agents Against Human Respiratory Viruses.
AI 导读
一项临床前药物化学研究报道了新型N-羟基吲哚-2-甲酰胺类PDIA3抑制剂，代表化合物AV22（1o）有效抑制PDIA3活性，并对主要人类呼吸道病毒显示广谱抗病毒活性。机制研究显示AV22增加非感染性冠状病毒颗粒释放并减少刺突蛋白二硫键形成，提示其作用源于干扰PDIA3介导的病毒包膜蛋白折叠成熟。该类宿主靶向抗病毒剂为靶向病毒包膜蛋白成熟的新药发现提供了先导物，尚未有临床结果。
来源：PubMed · Journal of Medicinal Chemistry · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov